Dallimi kryesor – Alteplase vs Tenecteplase
Infarkti i miokardit (MI) është një gjendje kardiovaskulare e shkaktuar nga bllokimi i arterieve. Bllokimi është shpesh, rezultat i një mpiksje gjaku që formohet përmes grumbullimit të trombociteve të shkaktuar nga tromboza. Ka barna të ndryshme që përdoren për të trajtuar këtë gjendje e cila ka një aktivitet trombolitik. Alteplase dhe Tenecteplase janë dy ilaçe të tilla që përdoren për të trajtuar MI dhe për të hequr mpiksjen e gjakut. Të dy ilaçet janë aktivizues të plazminogenit të indeve. Dallimi kryesor midis Alteplase dhe Tenecteplase është mekanizmi i prodhimit të ilaçit. Alteplase prodhohet duke glikoziluar një serinë proteazë ndërsa tenecteplaza prodhohet nga modifikimi plotësues i ADN-së (cDNA) i aktivizuesit të plazminogenit të indeve nga glikozilimi në baza të ndryshme.
Çfarë është Alteplase?
Alteplase, i njohur gjithashtu si aktivizuesi i plazminogenit të indeve (TPA), është një ilaç i miratuar nga Administrata e Ushqimit dhe Barnave (FDA). Pesha e tij molekulare është rreth 70 kDa. Alteplase është një proteazë serine e cila prodhohet duke modifikuar proteinën me glikozilim. Alteplase ka dy forma kryesore bazuar në numrin e zinxhirëve që zotëron; forma me dy zinxhirë dhe forma me një zinxhir. Fillimisht ekziston në formën e një zinxhiri, por pasi ekspozohet ndaj fibrinës, ai shndërrohet në dimerin e tij ose në formën e dy zinxhirëve.
Mekanizmi i veprimit të tij bazohet në vetinë e fibrinolizës. Alteplase pasi administrohet, lidhet me rrjetin fibrin të mpiksjes dhe aktivizon plazminogenin për të prodhuar më shumë plazminë. Plazmina, nga ana tjetër, ka aftësinë për të degraduar rrjetin e fibrinës. Kështu, mpiksja ose trombi i formuar gjithashtu degradohet.
Lidhja e Alteplase me fibrinën bëhet nëpërmjet domenit Kringle 2 dhe domenit të ngjashëm me gishtin e proteinës fibronektinë. Pasi plazminogeni aktivizohet, Alteplase është në gjendje të shkëputë lidhjen Argininë/Valinë për të degraduar plazminogenin.
Figura 01: Infarkti i Miokardit
Alteplase përdoret kryesisht për të pastruar mpiksjen e gjakut gjatë infarktit akut të miokardit dhe gjendjeve të tjera kardiovaskulare. Përveç kësaj, Alteplase përdoret gjithashtu për të pastruar mpiksjen e gjakut në kateterë. Alteplase është gjithashtu e ekspozuar ndaj kushteve alergjike dhe nëse merret në mbidoza, procesi i koagulimit të gjakut mund të frenohet dhe mund të rezultojë në gjakderdhje të tepërt.
Çfarë është Tenecteplase?
Tenecteplase është gjithashtu një ilaç që vepron si një aktivizues i plazminogenit të indeve dhe është miratuar nga FDA. Pesha molekulare e Tenecteplase është rreth 70 kDa. Struktura e Tenecteplase është mjaft komplekse. Ky medikament proteinik i gjeneruar gjenetikisht modifikohet në disa mbetje nga glikozilimi. Gjatë procesit të rikombinimit mund të identifikohen tre zëvendësime të aminoacideve.
- Zëvendësimi i treoninës 103 me Asparagine (Thr103Asn)
- Kringle domeni 1 – Zëvendësimi i Asparagine 117 me glutamine (Asn117Gln)
- Domeni i proteazës – Zëvendësimi i tetraalaninës
Meqenëse këto rrisin natyrën polare të proteinës, këto modifikime rrisin aftësinë e barit për të pastruar plazmën më lehtë dhe në këtë mënyrë rrisin qëndrueshmërinë e barit. Këto modifikime gjithashtu rrisin gjysmën e jetës së barit. Rruga kryesore e eliminimit të drogës mund të bëhet nëpërmjet mëlçisë. Tenecteplaza vepron në plazminogen dhe degradon plazminogenin për të formuar plazminën, e cila nga ana tjetër do të fillojë aktivitetin trombolitik të degradimit të trombit ose mpiksjes së gjakut. Tenecteplaza lidhet në domenin kringle 2 dhe shkëputet në lidhjen Arginine/valinë për të degraduar plazminogen.
Ky medikament administrohet në mënyrë intravenoze. Mund të prodhojë efekte anësore dhe të çojë në komplikime të gjakderdhjes. Prandaj, administrimi i dozës së saktë është shumë i rëndësishëm.
Cilat janë ngjashmëritë midis Alteplase dhe Tenecteplase?
- Të dy veprojnë si aktivizues të plazminogenit të indeve dhe janë të përfshirë në fibrinolizën
- Të dy ilaçet rezultojnë në degradimin e trombit që njihet si trombolizë.
- Të dy barnat janë proteaza të modifikuara nga glikozilimi.
- Të dy barnat kanë një peshë molekulare më afër 70 kDa.
- Të dy barnat administrohen në mënyrë intravenoze.
- Të dy barnat lidhen në domenin kringle 2 të fibrinës dhe çahen në lidhjen Arginine/Valinë.
- Të dy barnat ekskretohen përmes mëlçisë nëpërmjet procesit të detoksifikimit.
- Të dy barnat mund të çojnë në komplikime dhe gjakderdhje të tepërt nëse administrohet doza e gabuar.
Cili është ndryshimi midis Alteplase dhe Tenecteplase?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase është një aktivizues i plazminogenit të indeve që është një serinë proteazë e glikoziluar. | Tenecteplaza është një plazminogen i indeve i cili modifikohet nëpërmjet glikozilimit në tre raste duke rezultuar në zëvendësime të aminoacideve. |
| Specifikiteti ndaj fibrinës | |
| Alteplase ka specifikë relativisht të ulët ndaj fibrinës sesa Tenecteplaza. | Tenecteplaza ka specifikë të lartë ndaj fibrinës. |
| Gjysmë-jeta | |
| Alteplase ka relativisht më pak gjysmë jetë se Tenecteplase. | Tenecteplase ka një gjysmë jetë më të gjatë. |
Përmbledhje – Alteplase vs Tenecteplase
Të dy Alteplase dhe Tenecteplase janë aktivizues të plazminogenit të indeve që lidhen me rrjetin e fibrinës dhe aktivizojnë degradimin e plazminogenit. Kështu, të dy ilaçet janë proteaza. Alteplase modifikohet nga glikozilimi dhe është një proteazë serine. Tenecteplaza modifikohet në tre nivele nga glikozilimi. Të dy ilaçet janë të përfshirë në trajtimin e infarktit akut të miokardit dhe në pastrimin e mpiksjes së gjakut. Prandaj, një tepricë e këtyre barnave mund të çojë në rritjen e trombolizës që çon në gjakderdhje të tepërt. Prandaj, duhet pasur kujdes në administrimin e barit te pacientët me komplikime anormale kardiovaskulare. Ky është ndryshimi midis Alteplase dhe Tenecteplase.
Shkarko versionin PDF të Alteplase vs Tenecteplase
Mund të shkarkoni versionin PDF të këtij artikulli dhe ta përdorni për qëllime jashtë linje sipas shënimit të citimit. Ju lutemi shkarkoni versionin PDF këtu Dallimi midis Alteplase dhe Tenecteplase
