Dallimi kryesor – Drogat agonist kundër antagonistëve
Opioidet janë droga që përfshijnë si drogat ilegale ashtu edhe ato me recetë. Opioidet veprojnë si qetësues dhimbjesh, por kanë shumë efekte anësore të pashëndetshme nëse merren në mbidoza. Mekanizmi i opioideve mund të shpjegohet me dy mekanizma - mekanizmi agonist dhe mekanizmi antagonist. Kështu, barnat mund të ndahen kryesisht në barna agoniste dhe barna antagoniste. Barnat agoniste janë barna që janë të afta të aktivizojnë receptorët në tru pas lidhjes me receptorin duke rezultuar në efektin e plotë të opioideve. Barnat antagoniste lidhen me receptorët në tru dhe bllokojnë lidhjen e opioideve me receptorët, duke penguar kështu efektin e opioidit. Dallimi kryesor midis agonistëve dhe antagonistëve është mekanizmi i tyre kundërveprues. Agonistët prodhojnë veprime ndërsa antagonistët pengojnë veprimet.
Çfarë janë barnat agoniste?
Një ilaç agonist është një kimikat që imiton ligand natyral të receptorit specifik të trurit. Kështu, lidhja e barit agonist rezulton në efekt të ngjashëm biologjik si ligandi natyror. Agonisti lidhet me të njëjtin vend lidhës si ai i ligandit natyror. Kështu, në mungesë të ligandit natyror, barnat agoniste janë të afta të japin përgjigjen e plotë ose të pjesshme. Shembuj të drogave agoniste përfshijnë heroinën, oksikodonin, metadonin, hidrokodonin, morfinën dhe opiumin. Disa prej të cilave si heroina janë shpallur si të paligjshme. Këto barna sjellin lehtësim të dhimbjes. Dozat e forta mund të kenë shumë efekte anësore që lidhen me frymëmarrjen, dështimin e organeve, përgjumjen dhe mpirjen.
Figura 01: Mekanizmi i barnave agoniste dhe antagoniste
Llojet e barnave agoniste
Ka dy lloje kryesore të barnave agoniste;
- Darna agoniste lidhëse direkt
- Darna agoniste lidhëse indirekte
Ilaçet agoniste lidhëse direkte ose agonistët e plotë janë të aftë të lidhen drejtpërdrejt me vendin specifik të lidhjes së receptorit. Ky vend i lidhjes është vendi në të cilin ligandi natyror lidhet në kushte normale. Kjo sjell një përgjigje më të shpejtë pasi lidhet drejtpërdrejt me receptorin dhe aktivizon sinjalizimin e trurit. Shembujt janë morfina dhe nikotina.
Drogat agoniste lidhëse indirekte quhen gjithashtu si agonistë të pjesshëm, janë ilaçe që përmirësojnë lidhjen e ligandit natyror me receptorin për të sjellë një efekt. Këto barna japin përgjigje të vonuara. Një shembull i një agonisti lidhës indirekt është kokaina.
Çfarë janë barnat antagoniste?
Drogat antagoniste janë barna që pengojnë efektet e ligandit natyror. Ligandi natyror mund të jetë një hormon, neurotransmetues ose një agonist.
Llojet e barnave antagoniste
Drogat antagoniste mund të jenë të tre llojeve kryesore.
- Antagonistë konkurrues
- Antagonistë jo konkurrues
- Antagonistë të pakthyeshëm
Figura 02: Mekanizmi i barnave antagoniste
Drogat antagoniste konkurruese janë barna që kanë aftësinë të lidhen në vendin fillestar të lidhjes dhe të pengojnë lidhjen e ligandit natyror. Kjo është për shkak të formës së antagonistit që imiton ligandin natyror. Rritja e përqendrimit të ligandit mund të shtypë efektin e antagonistit konkurrues.
Drogat antagoniste jokonkurruese veprojnë në mënyrë alosterike, ku lidhen me një vend tjetër përveç vendit të vërtetë të lidhjes. Lidhja e antagonistit jo konkurrues do të shkaktojë një ndryshim konformues në receptor i cili do të pengojë lidhjen e ligandit të vërtetë.
Ilaçet agoniste të pakthyeshme lidhen fort me receptorin nëpërmjet lidhjeve kovalente. Kjo do të modifikojë përgjithmonë receptorin duke parandaluar lidhjen e ligandit. Shembuj të barnave antagoniste përfshijnë n altreksonin dhe naloksonin. Më shpesh këto barna përdoren për të penguar efektet e drogave të dëmshme si kokaina dhe heroina të cilat janë droga agoniste.
Cilat janë ngjashmëritë midis barnave agoniste dhe antagoniste?
- Të dyja janë barna kimike që mund të lidhen me receptorët në tru.
- Të dyja funksionojnë në një mënyrë kundërvepruese.
- Të dyja mund të jenë kryesisht të dy llojeve - droga të paligjshme ose barna me recetë mjekësore.
- Të dyja janë specifike për receptorët.
- Të dy quhen qetësues dhimbjesh.
- Të dyja mund të shkaktojnë manifestime të dëmshme shëndetësore nëse merren në mbidozë.
Cili është ndryshimi midis barnave agoniste dhe antagoniste?
Droga agonist vs antagonist |
|
| Ilaçet agoniste janë barnat që janë të afta të aktivizojnë receptorët në tru pas lidhjes me receptorin duke rezultuar në efektin e plotë të ligandit. | Drogat antagoniste janë barnat që lidhen me receptorët në tru dhe bllokojnë lidhjen e ligandëve me receptorët, duke penguar kështu efektin e ligandit. |
| Efektet | |
| Ilaçet agoniste stimulojnë veprimin. | Drogat antagoniste pengojnë veprimin. |
| Përgjigje | |
| Përgjigja shkaktohet kur agonisti lidhet me vendin lidhës. | Përgjigja parandalohet kur antagonisti lidhet me vendin lidhës. |
| Llojet | |
| Ekzistojnë dy lloje të barnave agoniste; Barnat agoniste lidhëse direkte dhe agonistët me lidhje indirekte. | Ekzistojnë tre lloje të barnave antagoniste; Barnat antagoniste konkurruese, barnat antagoniste jo konkurruese dhe barnat antagoniste të pakthyeshme. |
Përmbledhje – Droga agonist vs antagonist
Drogat agoniste dhe antagoniste funksionojnë në një mekanizëm kundërveprues. Ilaçet agoniste funksionojnë në rritjen e efektivitetit të lidhjes së ligandit natyror, duke rregulluar kështu efektin e ligandit. Në të kundërt, barnat antagoniste rregullojnë efektin e ligandit duke u lidhur me receptorin dhe duke bllokuar receptorin nga lidhja me receptorin e tij. Ky është ndryshimi kryesor midis barnave agoniste dhe barnave antagoniste. Të dy skenarët ndikojnë në lehtësimin e dhimbjes dhe për këtë arsye veprojnë si qetësues të mundshëm. Disa nga barnat si morfina janë të përshkruara dhe të ligjshme për t'u përdorur nën mbikëqyrjen mjekësore, ndërsa disa janë të paligjshme për t'u përdorur (heroina).
Shkarko versionin PDF të drogës Agonist vs Antagonist
Mund të shkarkoni versionin PDF të këtij artikulli dhe ta përdorni për qëllime jashtë linje sipas shënimit të citimit. Ju lutemi shkarkoni versionin PDF këtu Dallimi midis barnave agoniste dhe antagoniste
