Dallimi kryesor midis metabolizmit të fazës I dhe fazës II është se metabolizmi i fazës I konverton një medikament prind në metabolitë aktivë polare ndërsa metabolizmi i fazës II konverton një ilaç prind në metabolitë polare joaktive.
Metabolizmi (metabolizmi i barnave) është zbërthimi anabolik dhe katabolik i barnave nga organizmat e gjallë. Prandaj, metabolizmi i drogës është një aspekt i rëndësishëm i sistemeve të gjalla. Ndodh përmes reaksioneve enzimatike. Për më tepër, metabolizmi i barnave është i tre fazave; Faza I (modifikimi), Faza II (konjugimi) dhe Faza III (modifikim dhe sekretim i mëtejshëm) dhe të tre fazat përfshijnë në mënyrë aktive detoksifikimin dhe largimin e ksenobiotikëve nga qelizat.
Çfarë është Metabolizmi i Fazës I?
Reaksionet e fazës I konvertojnë një ilaç prind në metabolitë aktivë polare nëpërmjet demaskimit ose futjes së një grupi funksional polar. Prandaj, në fazën I të metabolizmit të barit, reaksionet ndodhin nëpërmjet oksidimit (sistemi i monooksigjenazës citokrom p450), reduktimit (NADPH citokrom P450 reduktaza), hidrolizës (esterazave), etj.
Këtu, një sërë enzimash reagojnë për të futur grupe reaktive polare në substrat (ilaç). Prandaj, është faza e quajtur modifikim. Modifikimi më i zakonshëm është hidroksilimi. Ai katalizohet nga sistemi i oksidazës me funksion të përzier të varur nga citokrom P-450.
Figura 01: Metabolizmi i Fazës I
Për më tepër, reaksioni i zakonshëm i oksidimit gjatë fazës I përfshin shndërrimin e një lidhje C-H në një lidhje C-OH. Dhe, kjo është e rëndësishme pasi konverton një prodrug (ilaç farmakologjikisht joaktiv) në një ilaç aktiv. Gjithashtu, metabolizmi i fazës I mund të shndërrojë molekulën jo toksike në një molekulë toksike. Megjithatë, barnat e metabolizuara nga metabolizmi i fazës I kanë gjysmë jetë më të gjatë.
Çfarë është Metabolizmi i Fazës II?
Reaksionet e Fazës II konvertojnë një medikament prind në metabolitë polare joaktive nëpërmjet konjugimit të nëngrupeve në -SH, -OH, -NH2 grupe funksionale në ilaç. Prandaj, metabolizmi i fazës II ndodh nëpërmjet metilimit (metiltransferaza), acetilimit (N-acetiltransferaza), sulfimit (sulfotransferazës) dhe glukuronidimit (UDP-glukuronoziltransferaza).
Figura 02: Metabolizmi i Fazës II
Metabolitët e konjuguar kanë rritur peshën molekulare dhe bëhen më pak aktive se substrati i barit. Prandaj, këto produkte metabolike ekskretohen nga veshkat. Individët me kapacitete të mangëta acetilimi vuajnë nga përgjigje të zgjatura ose toksike ndaj dozave normale të barit për shkak të niveleve të ulëta të shkallës metabolike.
Cilat janë ngjashmëritë ndërmjet metabolizmit të fazës I dhe fazës II?
- Të dy fazat I dhe II të metabolizmit përfshijnë anabolizmin dhe katabolizmin e drogës.
- Gjithashtu, të dyja fazat prodhojnë molekula polare.
- Dhe, ato ndodhin në sistemet e gjalla.
Cili është ndryshimi midis metabolizmit të fazës I dhe fazës II?
Faza I dhe faza II e metabolizmit janë dy nga tre fazat e metabolizmit të barnave. Metabolizmi i fazës I konverton një medikament prind në metabolitë aktivë polare ndërsa metabolizmi i fazës II e shndërron prindin në metabolitë polare joaktive. Prandaj, ky është ndryshimi kryesor midis metabolizmit të fazës I dhe fazës II. Për më tepër, metabolizmi i fazës I ndodh përmes demaskimit ose futjes së grupeve funksionale polare ndërsa metabolizmi i fazës II ndodh përmes konjugimit të nëngrupeve. Prandaj, ky është një tjetër ndryshim midis metabolizmit të fazës I dhe fazës II.
Për më tepër, një ndryshim i mëtejshëm midis metabolizmit të fazës I dhe fazës II është se reaksionet që përfshijnë metabolizmin e fazës I janë oksidimi, reduktimi dhe hidroliza ndërsa reaksionet që përfshijnë metabolizmin e fazës II janë metilimi, glukuronidimi, acetilimi dhe sulfimi.
Infografia e mëposhtme paraqet më shumë detaje mbi ndryshimin midis metabolizmit të fazës I dhe fazës II.
Përmbledhje – Faza I vs Metabolizmi i Fazës II
Metabolizmi (metabolizmi i barnave) është zbërthimi anabolik dhe katabolik i barnave nga organizmat e gjallë. Dallimi kryesor midis metabolizmit të fazës I dhe fazës II është se reaksionet e fazës I konvertojnë një medikament prind në metabolitët aktivë polare përmes demaskimit ose futjes së grupeve funksionale polare ndërsa reagimet e fazës II konvertojnë një ilaç prind në metabolitë joaktive polare përmes konjugimit të nëngrupeve në - SH, -OH dhe -NH2 grupe funksionale në ilaç. Për më tepër, barnat e metabolizuara nga metabolizmi i fazës I kanë një gjysmë jetë më të gjatë se ajo e metabolizuar nga metabolizmi i fazës II.
